Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы, фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с протезной частью (гемом) цитохрома Р450 (субъединица этого фермента). У женщин в постменопаузе эстрогены образуются в основном при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезируемые в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол. Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0,1-5 мг / сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов сохраняется на протяжении всего лечения у всех пациентов. У женщин с эстрогензависимыми злокачественными опухолями молочной железы, развившимися в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухоли (в 23% случаев) и снижению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью к ферменту ароматазы, он не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках. Летрозол можно использовать, когда тамоксифен неэффективен у женщин в постменопаузе.
Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Ранние стадии рака молочной железы (клетки которого имеют гормональные рецепторы) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии). Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве расширенной адъювантной терапии).
Гиперчувствительность, пременопауза; беременность, лактация, детство.
Побочные эффекты летрозола
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запор, изменение аппетита-снижение аппетита (чаще) или булимия. Со стороны мочеполовой системы: периферический отек, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения. Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе эритематозная и макулопапулезная), "приливы" крови. Другие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, боль в опорно-двигательном аппарате (вкл. в руках, спине, ногах и костях), уменьшение или увеличение массы тела, повышенное потоотделение и истончение волос.
Теперь у спортсменов есть возможность купить Летрозол по выгодной цене на сайте https://steroids-shop.com.ua/substance/34/.
Внутрь по 2,5 мг один раз в день, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.
Перед началом лечения рекомендуется изучить эстроген-рецепторный статус организма. Целесообразность назначения препарата пациентам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитывается степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов и возраст. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек (с КК более 10 мл / мин) коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с КК менее 10 мл / мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы. У пациенток в постменопаузе, получавших ежедневную дозу 0,1-5 мг, не наблюдалось клинически значимых изменений концентраций кортизола, альдостерона, 11-дезоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ и активности ренина в плазме крови. Проведение теста на стимуляцию АКТГ после 6 и 12 недель лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило снижения выработки альдостерона или кортизола. Нет необходимости в использовании ГКС и МКС в период лечения. Ингибирование синтеза эстрогенов во время лечения препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов. Во время лечения не наблюдалось изменений концентраций ЛГ, ФСГ или нарушений функции щитовидной железы. В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, скорости двигательных и психических реакций (в том числе вождения автомобиля или управления механизмами). Купить блокаторы ароматазы на выгодных условиях вы можете в нашем магазине SteroidShop.
